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首頁(yè) > 產(chǎn)品中心 > 抑制劑 > Selleck抑制劑 > S2170Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

簡(jiǎn)要描述:產(chǎn)品名稱:Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑
產(chǎn)品貨號(hào):S2170
產(chǎn)品品牌:Selleck
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  • 產(chǎn)品型號(hào):S2170
  • 廠商性質(zhì):代理商
  • 更新時(shí)間:2023-09-13
  • 訪  問(wèn)  量:1193
詳細(xì)介紹
品牌Selleck供貨周期現(xiàn)貨
應(yīng)用領(lǐng)域醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè),綜合

產(chǎn)品名稱:Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào):S2170 

產(chǎn)品品牌:Selleck

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產(chǎn)品介紹:

Givinostat (ITF2357)是一種有效的HDAC抑制劑,作用于玉米HD2, HD1B和HD1A,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10 nM, 7.5 nM和16 nM。Phase 2。


體外研究活性:

ITF2357作用于LPS刺激培養(yǎng)的人類外周血單核細(xì)胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的釋放,IC50為10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18聯(lián)用, 降低IFNγ和IL-6產(chǎn)生,IC50為12.5-25 nM。ITF2357作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)細(xì)胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有細(xì)胞毒性, 平均IC50為200 nM。ITF2357 激活內(nèi)部凋亡通路,上調(diào) p21,下調(diào)Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于葉間細(xì)胞基質(zhì)細(xì)胞(MSCs),抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ產(chǎn)生達(dá)80-95%。在有炎癥的情況下,ITF2357有利于β細(xì)胞存活。ITF2357濃度為25和250 nM時(shí),提高胰島細(xì)胞存活力,增強(qiáng)胰島素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2釋放,降低NO產(chǎn)生,及降低凋亡率。


體內(nèi)研究活性:

ITF2357按1.0-10 mg/kg劑量作用于鼠,降低LPS誘導(dǎo)的血清TNFα和IFNγ達(dá)50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血單核細(xì)胞,不會(huì)抑制CD3抗體誘導(dǎo)的細(xì)胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg劑量作用于伴刀豆球蛋白-A誘導(dǎo)的肝炎, 明星降低肝臟損傷。ITF2357按10 mg/kg劑量作用于體內(nèi)注射AML-PS細(xì)胞系的SCID鼠,明星延長(zhǎng)壽命。TF2357按10 mg/kg劑量作用于閉合性顱腦損傷(CHI)鼠模型, 促進(jìn)神經(jīng)行為恢復(fù), 降低神經(jīng)元惡化,降低損傷程度,且誘導(dǎo)神經(jīng)膠質(zhì)凋亡。


產(chǎn)品名稱:Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào):S2170 

產(chǎn)品品牌:Selleck

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  • PI3K/Akt/mT

    表觀遺傳

  • 甲基化

  • 免疫&炎癥

  • 酪·氨酸蛋白激酶

  • 血管生成

  • 凋亡

  • 自噬

  • 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激&UPR響應(yīng)

  • JAK/STAT信號(hào)通路

  • MAPK信號(hào)通路

  • 細(xì)胞骨架

  • 細(xì)胞周期

  • TGF-beta/Smad信號(hào)通路

  • DNA損傷/DNA修復(fù)

  • 干細(xì)胞&Wnt通路

  • Hippo信號(hào)通路

  • 泛素化

  • 神經(jīng)信號(hào)

  • NF-κB信號(hào)通路

  • GPCR&G蛋白

  • 內(nèi)分泌&激素

  • 跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

  • 代謝

  • 蛋白酶

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